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【多选题】
肾上腺素受体激动剂的构效关系描述正确的有
A.
具苯丙胺基本结构,任何碳链的延长和缩短都会使活性降低。
B.
苯乙胺类侧链氨基的β位有羟基取代,有一个手性碳原子(多巴胺除外),存在异构体,以R-构型异构体具有较大的活性。例如去甲肾上腺素R-构型异构体活性比S-构型右旋体27倍。
C.
苯环3,4-二羟基(儿茶酚结构)的存在可显著增强α、β活性,但是此类药物口服后,3位羟基迅速被儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)甲基化而失活,因此肾上腺素、去甲肾上腺素不能口服。如改变为3,5-二羟基(例如特布他林),或将3-羟基用氯取代(例如克仑特罗)口服均有效。
D.
侧链氨基上的烷基大小与此类药物的受体选择性有密切关系。在一定范围内,N-取代基越大,例如为基或叔丁基时,对β受体的亲和力越强。例如肾上腺素、克仑特罗等,临床主要用于支气管哮喘。
E.
侧链氨基α位碳原子上引入甲基,为苯异丙胺类,由于甲基的位阻效应可阻碍单胺氧化酶(MAO)脱氨氧化的失活作用,使药物作用时间延长。
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参考答案:
举一反三
【单选题】Zhang Wei can go to ________________________ to get the schedule of the Science Club.
A.
the club
B.
the website
C.
the club website
【单选题】微观经济学可以定义为( )。
A.
人们靠收入生活
B.
企业取得利润的活动
C.
研究如何最合理地配置稀缺资源于诸多用途
D.
资源如何才能得到充分利用
【判断题】金属在干燥气体和电解质溶液中发生化学反应,引起的腐蚀称化学腐蚀。
A.
正确
B.
错误
【单选题】根据微观经济学的观点,我们可以通过观察以下哪一种时间概念得到存量这一定义?()
A.
某一时间段
B.
市场经济成熟时期
C.
某一时间点
D.
资本主义萌芽时期
【简答题】小说成果最多的小说家是()。 A丁夫人 B汉武帝 C虞初 D青史子
【简答题】1) The membership of the Science Club is _______________ for experiments. 2) Zhang Wei can go to _______________ to get the schedule of the Science Club. 3) Wang Yang is a _______________ of the Engli...
【判断题】____金属在干燥气体和电解质溶液中发生化学反应,引起的腐蚀称化学腐蚀。--[1分]
A.
正确
B.
错误
【单选题】微观经济学可以定义为
A.
人们靠收入生活
B.
企业取得利润的活动
C.
研究如何最合理地配置稀缺资源于诸多用途
【单选题】小学三年级的学生刚接触英语没多久,小刚老师怕他们不够重视,就在期 中测评前说: “ 如果考试成绩不好,会有惩罚。 ” 小刚老师认为当下国内的学校 和学生的家长最看重的是结果,高考也罢留学也罢,学生的表现也要以最后的考 试成绩和录取结果来衡量。小刚老师的观点( )
A.
不正确,违背了教书育人的教师职业道德
B.
不正确,违背了关爱学生的教师职业道德
C.
正确,有利于甄选出优秀学生
D.
正确,践行了为人师表的职业道德规范
【单选题】小说成果最多的小说家是()。
A.
丁夫人
B.
汉武帝
C.
虞初
D.
青史子
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